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El proyecto titulado "Aplicación de la Química Supramolecular al Diseño, Síntesis y Estudio de Compuestos Bioactivos de Acción Antiinflamatoria, Antitumoral o Antiparasitaria" está financiado por la Generalitat Valenciana y enmarcado en el programa de investigación PROMETEO/2011/008.

En este proyecto se pretende:

  • Diseñar, sintetizar y caracterizar moléculas de interés biomédico con actividad antiparasitaria.

Algunos de los compuestos orgánicos nitrogenados previamente sintetizados así como sus complejos metálicos han mostrado efectividad en ensayos in vivo en ratones frente a los parásitos protozoarios causantes de las enfermedades de Chagas y de la leishmaniasis que afectan a millones de personas en todo el mundo. Dichos compuestos presentan una toxicidad alrededor de diez veces inferior a la de los fármacos comerciales que existen en la actualidad. Se mejorará la eficacia obtenida con el diseño de nuevos ligandos.

  • Sintetizar y explorar el uso de nuevas series de moléculas como miméticos enzimáticos con actividad antiinflamatoria.

Se abordará la preparación de nuevos ligandos, conteniendo unidades de tipo poliamina, poliamida, triazolopiridina, pirazol e imidazol en su estructura base capaces de formar complejos mononucleares de Fe y Mn, y binucleares mixtos de Cu-Zn, que reproduzcan características de los centros activos de las enzimas de protección frente a dioxígeno.

  • Diseñar, sintetizar e investigar la interacción con ácidos nucleicos y especies oxigenadas de compuestos con actividad antitumoral.

Dichos estudios constituirán igualmente un objetivo preferente del proyecto. Se examinarán los aspectos mecanísticos de las interacciones con ácidos nucleicos y con especies oxigenadas, de manera que los resultados obtenidos puedan usarse para sintetizar compuestos de mayor actividad. Se estudiará sistemáticamente la actividad antioxidante de los receptores y de los complejos preparados. Por otro lado, se prepararán complejos de metales de transición capaces de activar O2 y que contengan en su estructura secuencias de aminoácidos, grupos intercalantes, o glicósidos destinados a actuar como unidades de reconocimiento selectivo de ADN y/o ARN, con el fin de lograr reacciones de degradación oxidativa selectiva. Se realizarán sistemáticamente ensayos de actividad biológica in vitro con todas las series de compuestos y ensayos in vivo con aquellos que resulten de especial interés.

  • Soportar y organizar moléculas en nanosuperficies.

Aquellos receptores que muestren las características más adecuadas, bien en su forma libre o complejada, se unirán a distintas nanopartículas o materiales mesoporosos para analizar alteraciones del comportamiento y posibles mejoras en el transporte selectivo del fármaco a un determinado órgano o tejido.